爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书

爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书本文简介：爱必妥（西妥昔单抗注射液）说明书【爱必妥药品名称】商品名称：爱必妥通用名称：西妥昔单抗注射液英文名称：CetuximabSolutionforInfusion【爱必妥成份】爱必妥主要成份为西妥昔单抗。【爱必妥性状】爱必妥为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。【爱必妥药理作用】

爱必妥(西妥昔单抗注射液)说明书本文内容：

爱必妥（西妥昔单抗注射液）说明书

【爱必妥药品名称】

商品名称：爱必妥

通用名称：西妥昔单抗注射液

英文名称：CetuximabSolutionforInfusion

【爱必妥成份】

爱必妥主要成份为西妥昔单抗。

【爱必妥性状】

爱必妥为注射用溶液，无色，可能含有与产品相关的白色可见的无定形颗粒。

【爱必妥药理作用】

爱必妥可与表达于正常细胞和多种癌细胞表面的EGF受体特异性结合，并竞争性阻断EGF和其他配体，如α转化生长因子（TGF-α）的结合。爱必妥是针对EGF受体的IgG1单克隆抗体，两者特异性结合后，通过对与EGF受体结合的酪氨酸激酶（TK）的抑制作用，阻断细胞内信号转导途径，从而抑制癌细胞的增殖，诱导癌细胞的凋亡，减少基质金属蛋白酶和血管内皮生长因子的产生。

爱必妥单剂治疗或与化疗、放疗联合治疗时的药动学呈非线性特征。当剂量从20mg/m2增加到400mg/m2时，药时曲线下面积（AUC）的增加程度超过剂量的增长倍数。当剂量从20mg/m2增加到200mg/m2时，*率（Cl）从0.08L/(m2.h)下降至0.02L/(m2.h)，当剂量＞200mg/m2时，Cl不变。表观分布容积（Vd）与剂量无关，接近2～3L/m2。

爱必妥400mg/m2滴注2小时后，平均血药浓度（Cmax）为184μg/ml（92～327μg/ml），平均*半衰期（t1/2）为97小时（41～213小时）。按250mg/m2滴注1小时后，平均Cmax为140μg/ml（120～170μg/ml）。在*剂量下（初始400mg/m2，以后一周250mg/m2）到第3周时，爱必妥达到稳态血药浓度，峰值、谷值波动范围分别为168～235和41～85μg/ml。平均t1/2为114小时（75～188小时）。

【爱必妥临床评价】

一项多中心随机Ⅱ期临床对照研究评价了爱必妥治疗转移性结直肠癌的*。329例EGF受体过度表达的受试者中，206例为男性，平均59岁（26～84岁），58为结肠癌患者，40为直肠癌患者，其中63％的患者用奥沙利铂（oxaliplatin）治疗无效。研究中患者随机分成2组，爱必妥和伊立替康联用组218例，爱必妥单用组111例。爱必妥的初始剂量为一周400mg，随后一周250mg，治疗终点为*进展或出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或第6周4次125mg/m2。结果显示，联合治疗组和爱必妥单用组分别为22.9和10.8％。*平均持续时间，联合治疗组和爱必妥单用组分别为5.7和4.2个月；与爱必妥单用组相比，联合治疗组患者*延缓了*的进展。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了138例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者接受爱必妥与伊立替康联用的*。患者先前均接受过伊立替康治疗，其中74例在治疗后EGF受体仍呈过度表达。本?返某跏技亮课恢?400mg，随后一周250mg直至*发展哐出现不能耐受的不良反应。伊立替康的使用剂量为每3周350mg/m2，每2周180mg/m2，或每6周4次125mg/m2。总为15，平均*持续时间为6.5个月，而伊立替康治疗无效组为12，平均*持续时间6.7个月。

另一项多中心单组开放性临床研究，评价了57例EGF受体过度表达的转移性结直肠癌患者单用爱必妥治疗的*，患者先前均接受过伊立替康治疗，其中28例在接受伊立替康治疗后EGF受体仍呈过度表达。经爱必妥治疗后，总为9，其中伊立替康治疗无效组的为14％，*进展的平均时间分别为1.4和1.3个月。两组的*持续时间平均为4.2个月。

【爱必妥适应症】

爱必妥单用或与伊立替康(irinotecan)联用于表皮生长因子（EGF）受体过度表达的，对以伊立替康为基础的化疗方案耐药的转移性直肠癌的治疗。

【爱必妥用法用量】

*起始剂量为400mg/m2，滴注时间120分钟，滴速应控制在5ml/min以内。维持剂量为一周250mg/m2，滴注时间不少于60分钟。提前给予H1受体阻断剂，对预防输液反应有*作用。使用前勿振荡、稀释。

【爱必妥不良反应】

爱必妥耐受性好，不良反应大多可耐受，常见的是*样皮疹、疲劳、腹泻、恶心、呕吐、*、发热和*等。其他不良反应还有白细胞计数下降、呼吸困难等。皮肤毒性反应（*样皮疹、皮肤干燥、裂伤和感染等）多数可自然消失。少数患者可能发生*过敏反应、输液反应、败血症、肺间质*、肾衰、肺栓塞和脱水等。在接受爱必妥单药治疗和爱必妥与伊立替康联合治疗的患者中，分别为5和10的患者因不良反应退出。

【爱必妥注意事项】

使用爱必妥前应进行过敏试验，静脉注射爱必妥20mg，并观察10分钟以上，结果呈阳性的患者慎用，但阴性结果并不能*排除*过敏反应的发生。

爱必妥常可引起不同程度的皮肤毒笥反应，此类患者用药期间应注意避光。轻至中度皮肤毒笥反应无需调整剂量，发生重度皮肤毒性反应者，应酌情减量。

研究发现妇性患者的**率较男性低25％，但*和*性相近，无需根据性别调整剂量。因爱必妥能透过胎盘屏障，可能会损害胎儿或影响妇性的生育能力，故孕妇及未采取避孕措施的育龄妇女慎用。因爱必妥可通过乳汁分泌，故哺乳期妇女慎用。在爱必妥对儿童患者的*性尚未得到确认前，儿童禁用。

*的输液反应发生率为3，致死率低于0.1％。其中90发生于第1次使用时，以突发性气道梗阻、荨麻疹和低血压为特征。因部分输液反应发生于后续用药阶段，故应在医生监护下用药。发生轻至中度输液反应时，可减慢输液速度或服用抗组胺*，若发生*的输液反应需立即停止输液，静脉注射肾上腺素、糖皮质*、抗组胺*并给予支气管扩张剂及输氧等治疗。部分患者应禁止再次使用爱必妥。此外，在使用爱必妥期间如发生急性发作的肺部症状，应立即停用，查明原因，若确系肺间质*，则禁用并进行相应的治疗。

【爱必妥规格】

每20ml含有爱必妥100mg

【爱必妥贮藏】

爱必妥需在冰箱内保存(2～8℃)，禁止冰冻。

【爱必妥有效期】

36个月

【爱必妥批准文号】

注册证号S20130004

【爱必妥生产企业】

德国默克里昂制药公司

【康德乐大药房网上药店友情提示】

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使用商品时，请仔细阅读说明书，并按说明书使用；如药品，请在医师指导下服用。

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